Eine zentrale/grundlegende wissenschaftliche Veröffentlichung bestätigt die Einzigartigkeit der öffentlichen Screening-Sammlung der European Lead Factory
(ots) -
Eine wissenschaftliche Veröffentlichung, die in diesem Monat in
der Zeitschrift "Drug Discovery Today"
(http://authors.elsevier.com/a/1R-An4r9RkJ4rh) veröffentlicht wurde,
stellt die Ergebnisse einer Benchmark-Studie, die an der
Screening-Sammlung, die derzeit im Konsortium der European Lead
Factory entworfen und synthetisiert wird, detailliert dar.
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Bei der European Lead Factory, die im Jahr 2013 entstand, handelt
es sich um ein 196-Millionen-Euro-Kooperationsprojekt, das von der
Innovative Medicines Initiative (IMI) finanziert wird und das dazu
dient, die frühen Phasen der Wirkstoffforschung zu fördern.
Pharmazeutische Unternehmen, akademische Gruppen und zehn kleine und
mittelständische Unternehmen (KMUs) haben ein panamerikanisches
Konsortium gegründet, um sich der Herausforderung zu stellen, ein
innovatives, öffentlich zugängliches Screening-Deck von
synthetisch-lenkbaren Verbindungen zu liefern, und zwar die Public
Compound Collection (PCC). Als Teil der EU Lead Factory haben die
sieben beteiligten pharmazeutischen Unternehmen mehr als 300.000
chemische Verbindungen aus den chemischen Sammlungen ihrer
Unternehmen beigesteuert und die akademischen Gruppen und fünf
Chemie-KMU-Mitglieder werden ~200.000 Verbindungen aus
unerschlossenen Bereichen des biologisch relevanten Chemical Space
(https://www.europeanleadfactory.eu/) beisteuern.
Im März 2015 wurde ein wichtiger Meilenstein erreicht, nämlich die
Synthese der ersten 50.000 Verbindungen. Im Rahmen dieses Erfolges
wurde an dieser statistisch relevanten Zahl eine Diversity-Analyse
durchgeführt. Die Ergebnisse wurden nun in "Drug Discovery Today"
veröffentlicht und es wurde ein Vergleich zu drei anderen
entsprechenden und zugänglichen Verbindungssammlungen gezogen. Wie
bereits angenommen, haben die Verbindungen in der PCC gute
Lipinski-artige Eigenschaften. Was im Vergleich zu anderen
Sammlungen besonders bemerkenswert ist, ist der große Anteil von
sp[3]-Zentren (Fsp3 Charakter) und die Tatsache, dass 85 % der
Verbindungen chiral sind ? das hat zu Verbindungen mit einem hohen
Grad an 3D-Formen geführt. Des Weiteren sind über die Hälfte der
molekularen Systeme in der PCC einzigartig, wodurch sie tatsächlich
Potenzial haben, neue Bereiche des Biological Space zu erkunden, was
vorher nicht untersucht werden konnte, oder bekannte
Krankheitsverläufe auf eine andere Art und Weise ins Visier zu
nehmen. Die neuartige Natur der Bibliothek versieht die ersten 50.000
Verbindungen der PCC mit einem Gerüst und unterstreicht die radikale
Innovation, die von der ELF in nur zwei Jahren durch die Entdeckungen
der KMUs und ihrer akademischen Partner erreicht wurde.
Weitere Informationen finden Sie in der Zeitschrift "Drug
Discovery Today". Dort wird die Qualität und die Vielfalt der ersten
50.000 Verbindungen in einer wissenschaftlich orientierten und
einzigartigen öffentlichen Sammlung, die durch einen
gemeinschaftlichen Ansatz zustande kam, dargestellt.
Diese Verbindungen werden derzeit in den acht EU Lead Factory
Screening-Zentren im Vergleich mit innovativen, biologischen
Wirkstoff-Targets getestet und sie hatten bereits Einfluss auf die
Ergebnisse, was deren Potenzial im Hinblick auf die
Wirkstoffforschung zeigt. Jeder akademische oder aus einem KMU
stammende europäische Forscher mit einem potenziellen
Wirkstoff-Target und einem damit verbundenen Screening-Test kann sich
für die 40 Screening-Plätze, die noch gewährt werden, bewerben. Wir
werden weiterhin bestrebt sein, dieses Gemeinschaftsprojekt
erfolgreich fortzusetzen. Und wir freuen uns auf weitere
Gelegenheiten für die KMUs Neuerungen einzuführen, sowohl im Hinblick
auf das Design der Bibliothek als auch in der Produktion. Das
Projekt der EU Lead Factory verfolgt das Ziel, bis Ende des Jahres
2015 100.000 Verbindungen zu erreichen und es ist auf dem Weg, das
ultimative Ziel zu erreichen, das besagt, bis zum Ende des Jahres
2017 ~200.000 Verbindungen zu liefern.
Die Erreichung dieses Meilensteins zeigt die eindrucksvollen
Fähigkeiten des Konsortiums der European Lead Factory der Chemie-KMUs
(Edelris, Mercachem, Sygnature Discovery, Syncom and Taros), die
zusammen mehr als 300 erfahrene medizinische und analytische Chemiker
haben. Zu der hochmodernen Ausstattung für Chemie, Aufreinigung,
Qualitätskontrolle und für die Formatierung zählen 10 präparative
LC/MS, 20 analytische LC/MS, 5 NMR-Spektrometer und 30
Flüssigkeitsverarbeitungssysteme. Mit dieser Ausstattung haben die
zusammengesetzten Chemie-Teams die Kapazitäten zur Synthetisierung
von >100.000 innovativen und biologisch relevanten Wirkstoff- und
arzneimittelähnlichen Molekülen pro Jahr.
Pressekontakt:
+33(0)4-37-56-19-03
E-Mail: jean-yves.ortholand(at)edelris.com Web: http://www.edelris.com
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Datum: 16.12.2015 - 10:43 Uhr
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